Активна речовина ГЕКСЕСТРОЛ (HEXESTROLUM) | Довідник лікарських препаратів Компендіум
ГЕКСЕСТРОЛ (HEXESTROLUM)
HSDB, RTECS: γ,∆-ди(p-гідроксифеніл)-гексан.
HSDB: фенол, 4,4´-(1,2-диетил-1,2-етандиіл)біс-, (R*,S*)-.
RTECS: мезо-3,4-біс(p-гідроксифеніл)-n-гексан.
Mm = 270,37 Да. Точка плавлення — 186,5 °С; log P (октанол-вода) = 5,6; розчинність в воді — 12 мг/л при температурі 37 °С. Гексестрол (в формі діацетату або дідеканоата) — білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, без запаху. Практично не розчиняється у воді, розчинний у спирті, поганорозчинний в персиковому маслі.
синтетичний естрогенний препарат нестероїдної будови; проявляє специфічну естрогенну дію: активізує процеси проліферації ендометрія, стимулює розвиток матки і вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвитку, пом'якшує та усуває загальні розлади, що виникають в організмі жінки у зв'язку з недостатністю функції статевих залоз під час клімактеричного періоду або після гінекологічних операцій, запобігає розвитку остеопорозу.
Показання ГЕКСЕСТРОЛ
гіпогеніталізм, пов'язаний з недостатньою функцією яєчників, первинна та вторинна аменорея, олігоменорея, дисменорея, гіпоплазія статевих органів, клімактеричні розлади; у комплексній терапії (хірургічне лікування, променева терапія) раку молочної залози у жінок старше 60 років та раку передміхурової залози у чоловіків.
Застосування ГЕКСЕСТРОЛ
при гіпогеніталізмі, уродженій аменореї та різко недорозвинутій матці — в/м 0,1% р-н по 1-2 мг/добу щоденно протягом 4-6 тижнів і більше; при вторинній аменореї — по 1-2 мг/добу протягом 15-20 днів; при гіпоолігоменореї — по 1 мг в/м щоденно чи через день протягом першої половини міжменструального періоду; найвища доза для в/м введення: разова — 2 мг (2 мл) 0,1% р-ну, добова — 3 мг (3 мл) 0,1% р-ну; при раку молочної залози у жінок віком старше 60 років — по 1 мл 2% р-ну щоденно, збільшуючи добову дозу до 5 мл; шляхом ретельного спостереження встановлюють оптимальну дозу, яку вводять протягом тривалого часу; при раку передміхурової залози — щоденно по 3-4 мл 2% р-ну в/м протягом 2 місяців, потім по 0,5- 1 мл 2% р-ну; загальна доза та тривалість лікування залежать від змін у передміхуровій залозі, наявності чи відсутності метастазів, загального стану та ступеня фемінізації; при лікуванні злоякісних новоутворень — найбільша в/м разова доза 60 мг (3 мл 2% р-ну), добова 100 мг (5 мл 2% р-ну).
вагітність, лактація, захворювання печінки та нирок, мастопатія, ендометріоз, маткові кровотечі, злоякісні та доброякісні новоутворення у жінок до 60 років, хвороби, пов'язані з підвищеним рівнем згортання крові, різні форми гіперестрогенії, ЦД, гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату.
нудота, блювання, діарея, метеоризм, холестаз, гепатит, панкреатит, запаморочення, головний біль, непереносимість контактних лінз, реакції гіперчутливості, підвищення ризику виникнення тромбоемболії; у великих дозах — периферичні набряки, надмірна проліферація ендометрію та кровотечі у жінок, болючість, чутливість та збільшення розмірів молочних залоз, пухлини молочних залоз, підвищення лібідо, виявлена фемінізація у чоловіків (зниження статевої функції, набухання молочних залоз, пігментація сосків, зменшення розмірів яєчок), можливі реакції у місці введення, включаючи біль та припухлість.