Pepsin
Pepsin dapat dihambat oleh pH tinggi atau oleh senyawa inhibitor. Pepstatin adalah senyawa dengan berat molekul rendah dan inhibitor potensial yang spesifik untuk protease asam dengan Ki sekitar 10 M untuk pepsin. Residu statil pada pepstatin dianggap bertanggung jawab atas inhibisi pepstatin pada pepsin; statin merupakan analog potensial dari keadaan transisi untuk katalisis oleh pepsin dan protease asam lainnya. Pepstatin tidak secara kovalen mengikat pepsin sehingga penghambatan pepsin oleh pepstatin reversibel. 1-bis(diazoasetil)-2-feniletana secara reversibel menginaktivasi pepsin pada pH 5, suatu reaksi yang dipercepat dengan adanya Cu(II). Sukralfat juga menginhibisi pepsin.