Sofosbuvir
Sofosbuvir diaktifkan dalam hati menjadi trifosfat GS-461203 melalui hidrolisis dari ester karboksilat oleh enzim cathepsin A atau carboksilesterase 1, diikuti dengan pembelahan phosphoramidat oleh enzim histidin triad nucleotide-binding protein 1 (HINT1), dan fosforilasi berulang selanjutnya. Defosforilasi menghasilkan metabolit tidak aktif GS-331077. Paruh waktu sofosbuvir adalah 0,4 jam, sedangkan GS-331007 27 jam.