D-Aminosäuren erhöhen nicht nur in den Zellwänden von Bakterien die Stabilität gegenüber einem proteolytischen Abbau, auch der gezielte Einbau in Arzneimittel erhöht deren Stabilität, speziell bei der oralen Einnahme. Die Änderung der Anordnung der funktionellen Gruppen (Konformation) bietet zudem beim Molekülaufbau einen weiteren Freiheitsgrad in der Gestaltung der Molekülstruktur, die zu verbesserten Wirkstoffeigenschaften führen kann. Der in der Reproduktionsmedizin eingesetzte Gonadorelin-Inhibitor Cetrorelix, ein GnRH-Analogon, besteht beispielsweise aus zehn Aminosäuren, von denen fünf in der D-Konfiguration vorliegen. Cetrorelix wird vollsynthetisch aus den einzelnen Aminosäuren aufgebaut. Auch andere GnRH-Analoga wie Leuprorelin, Buserelin, Degarelix, Histrelin, Nafarelin oder Abarelix enthalten mindestens eine D-Aminosäure.