Resorption: Spironolacton wird nach oraler Gabe gut absorbiert und innerhalb einer Stunde aus dem Plasma eliminiert. Verschiedene Stoffwechselprodukte (Metaboliten) der Ausgangssubstanz verbleiben aber. Hierzu wird angenommen, dass nicht Spironolacton, sondern vor allem seine Metaboliten die pharmakologische Wirkung verursachen. Der Metabolismus von Spironolacton ist komplex und findet auf verschiedenen Wegen statt. Ein wichtiger aktiver Metabolit ist Canrenon, welches im Blut und Urin erscheint, jedoch noch weiter verstoffwechselt wird. Ein anderer wichtiger Metabolit ist 7α-Thiomethyl-spironolacton, welcher wahrscheinlich in der Niere und Leber produziert wird. Viele Metaboliten werden außer im Urin auch über Galle und Stuhl ausgeschieden.