Da Sumatriptan nur eine schlechte orale Bioverfügbarkeit besitzt und die Blut-Hirn-Schranke nur unzureichend passieren kann, wurden zahlreiche sogenannte "Triptane der 2. Generation" mit verbesserten pharmakokinetischen Eigenschaften entwickelt. Bereits Ende der 1990er Jahre erfolgte dann die Markteinführung von Zolmitriptan, Naratriptan und Rizatriptan. Wenig später folgten Almotriptan, Eletriptan und Frovatriptan. Weitere Triptane, wie z. B. Donitriptan und Avitriptan, erreichten bisher keine Marktreife.