Phenylalanin wird seit den 1970er Jahren als Antidepressivum verwendet. Zum Einsatz als Arzneimittel kommt das kostengünstige Racemat. Ein wesentlicher Teil der antidepressiven und schmerzstillenden Wirkung geht dabei vom D-Phenylalanin aus, das – im Vergleich zum L-Phenylalanin – nicht zu stimmungsverbesserndem L-Tyrosin, L-DOPA oder Noradrenalin verstoffwechselt wird, sondern primär das Enzym Enkephalinase hemmt. Durch die Blockade der Enkephalinase wird der Blutspiegel an Enkephalinen im Blut erhöht, was den ebenfalls zu beobachtenden schmerzstillenden Effekt hervorruft. Im weiteren Verlauf wird das D-Phenylalanin dann vor allem zu Phenylethylamin verstoffwechselt.