Die bisher verfügbaren medikamentösen Maßnahmen sind grundsätzlich palliativ, d. h. eine Heilung der Erkrankung kann alleine damit nicht erreicht werden. Ziel medikamentöser Behandlungen ist es, eine Verzögerung des Krankheitsfortschritts und eine Linderung von eventuellen krankheitsbedingten Beschwerden zu erreichen. Das hepatozelluläre Karzinom spricht schlecht auf herkömmliche Zytostatika an und gilt als weitgehend chemotherapieresistent. In kontrollierten klinischen Studien kam es mit verschiedenen Chemotherapeutika zu keiner signifikanten Verbesserung der mittleren Überlebenszeit. Zu einer wirklichen Verbesserung der medikamentösen Behandlungsmöglichkeiten kam es erst, als tumorspezifische, „zielgerichtete“ Therapien entwickelt wurden.