Bereits seit dem 19. Jahrhundert ist bekannt, dass ein Migräneanfall an eine Erweiterung zerebraler und kranialer Blutgefäße gekoppelt ist. Klassische Arzneistoffe, wie z. B. Ergotamin, die zu einer Kontraktion dieser Blutgefäße führen, sind wirksame Migränetherapeutika. Die Geschichte der Entwicklung der Triptane begann mit der Beobachtung, dass Serotonin ebenfalls zu einer Konstriktion der während eines Migräneanfalls pathologisch dilatierten Blutgefäße führte. Serotonin war auf Grund seiner das gesamte Herz-Kreislauf-System und den Gastrointestinaltrakt betreffenden Nebenwirkungen jedoch weit davon entfernt, um als Migränetherapeutikum in Betracht zu kommen. Ziel der Arzneistoffentwicklung war es daher, ein Serotoninderivat zu finden, das selektiv zerebrale Blutgefäße kontrahiert, aber frei von systemischen Nebenwirkungen ist.