Die Wirkungsweise der modernen Antimykotika beruht vielfach auf der Hemmung der Biosynthese von Ergosterin (Ergosterol), einem für die Zellmembran von Pilzen essentiellen Bestandteil, der im Organismus von Säugetieren nicht vorkommt. Dabei kann die Hemmung an verschiedenen Schritten der Biosynthese erfolgen. Wirkstoffbeispiele: