Mehrere PET-Studien untersuchten beim Menschen die Besetzung der Dopamin-Transporter (DAT) durch Bupropion, wobei sich niedrige Werte zwischen 14 %–26 % ergaben. In einer Folgestudie wurde dann direkt die extrazelluläre Konzentration von Dopamin nach Einnahme von Bupropion gemessen, dabei zeigte sich kein Anstieg des Dopaminspiegels. Bei Ratten konnte jedoch eine Erhöhung beobachtet werden. Daraus folgerten die Forscher, dass die Besetzung der DAT durch Bupropion im menschlichen Gehirn vermutlich zu schwach sei für einen merklichen Anstieg der Dopaminkonzentrationen.