Durch seine intensive Verstoffwechselung kann man den Wirkmechanismus von Bupropion jedoch nicht ohne seine Metaboliten verstehen. Denn diese erreichen teilweise erheblich höhere Konzentrationen als Bupropion selbst. Hydroxybupropion z. B. kann eine bis zu 16- bis 20-fache Plasma-Konzentration von Bupropion erreichen.